Metamizol im Portrait

Das Nicht-Opioid-Analgeticum Metamizol aus der Gruppe der Pyrazolone zeigt ausgeprägte analgetische, antipyretische und spasmolytische Eigenschaften. In Arzneimitteln liegt es als Metamizol-Natrium vor. Dieses ist ein weißes, kristallines Pulver, das in Wasser sehr leicht löslich ist. Der Name Metamizol leitet sich aus Methyl, Amino und Pyrazol ab. Erstmals wurde der Wirkstoff bereits im Jahr 1922 von der Firma Hoechst auf den Markt gebracht.

Pharmakokinetik

Metamizol ist ein Prodrug, durch Abspaltung einer Sulfonat- bzw. Methylengruppe entsteht im Körper der eigentliche Wirkstoff 4-Methylaminophenazon. Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 90 %, die Plasmahalbwertszeit liegt bei ungefähr 2,5 Stunden. Metamizol wird in der Leber verstoffwechselt, die Ausscheidung erfolgt renal. Gleichzeitige Nahrungsaufnahme kann bei oraler Gabe den Wirkungseintritt verzögern. Die Dosierungsempfehlung beträgt für Erwachsene und Jugendliche ab 15 Jahren (bzw. 53 kg Körpergewicht) 500–1.000 mg als Einzeldosis, die Tagesmaximaldosis liegt bei 3.000 mg. Metamizol wird auch in der Pädiatrie erfolgreich eingesetzt, wenngleich auch unter strenger Indikationsstellung. Als Einzeldosis werden 10mg/kgKG angegeben. Kontraindiziert ist Metamizol bei Säuglingen unter 4 Monaten bzw. unter 5 kg Körpergewicht auf Grund der Gefahr einer Nierenfunktionsstörung. Die intravenöse Gabe ist erst ab 1 Jahr zulässig, jüngeren Kindern wird Metamizol oral oder intramuskulär verabreicht.

Wirkung

Der Wirkmechanismus des Pyrazolonderivats Metamizol ist noch nicht gänzlich geklärt. Sicher ist eine periphere Hemmung der Cyclooxygenase, woraus die ausgeprägte analgetische und antipyretische Wirkung resultiert. Darüber hinaus scheint Metamizol auch zentrale Effekte zu haben. Indikationen für Metamizol sind starke akute und chronische Schmerzen, wie beispielsweise postoperative Schmerzen oder Tumorschmerzen, sowie hohes Fieber, das auf andere Maßnahmen nicht anspricht. Auf Grund seiner zusätzlichen spasmolytischen Wirkung findet es auch bei Koliken der Harn- und Gallenwege Anwendung.

Neben- und Wechselwirkungen

Nebenwirkungen treten unter einer Metamizol-Medikation selten auf, können jedoch sehr massiv sein. So war der Wirkstoff auf Grund des Risikos einer lebensbedrohenden Agranulozytosebzw. einer anaphylaktischen Reaktion lange Zeit sehr umstritten. Mittlerweile wird dieses Risiko jedoch als sehr gering eingestuft, regelmäßige Blutbildkontrollen sind jedoch empfehlenswert. Bei zweifelhaften Reaktionen ist sofort ein Arzt zu konsultieren. In einigen Ländern ist Metamizol verboten, in Österreich ist es rezeptpflichtig erhältlich.

Eine weitere unerwünschte Wirkung ist eine hypotensive Reaktion. Bei Patienten mit bestehender Hypotonie ist deshalb Vorsicht geboten, ebenso wie bei Leber- und Nierenfunktionsstörungen.Ein wesentlicher Vorteil von Metamizol gegenüber anderen NSAR ist die fehlende gastrointestinale Nebenwirkung, auch besteht kein erhöhtes Blutungsrisiko. Eine ergänzende Magenschutzmedikation ist daher nicht erforderlich. Auch Wechselwirkungen mit Antikoagulanzien sind derzeit nicht bekannt. Vorsicht ist bei gleichzeitiger Anwendung von Chlorpromazin sowie Ciclosporin geboten. Auf Alkohol sollte während einer Metamizol-Medikation verzichtet werden.