Lidocain im Porträt

Lidocain ist das am häufigsten verwendete kurzwirksame Lokalanästhetikum und zählt zu den Aminoamid-Anästhetika. Als topisches Betäubungsmittel wird Lidocain in vielen Leitlinien beschrieben und zählt laut WHO zu den unentbehrlichen Arzneimitteln. Laut der S3-Leitlinie für Analgesie, Sedierung und Delirmanagement in der Intensivmedizin wird Lidocain topisch in verschiedenen Formulierungen zur Schmerzlinderung bei Verbandwechsel und Hauttransplantationen eingesetzt.¹

Appliziert wird Lidocain zur Oberflächenanästhesie lokal in Form von Sprays oder Salben, wobei es gut über Haut und Schleimhäute aufgenommen wird. Es wird aber auch am Auge oder am äußeren Gehörgang verwendet. Weiters kann Lidocain zur Infiltrationsanästhesie verwendet werden, um ein kleineres Areal zu betäuben, daher wird es oft vor der Naht einer Wunde oder kleineren Operationen aufgebracht. Auch laut der Leitlinie „Diagnostik und Therapie des Zosters und der Post-Zoster-Neuralgie“ wird Lidocain zur Behandlung von Post-Zoster-Neuralgien verwendet. Dabei ist ein Pflaster mit 5 % Lidocain am Markt erhältlich. Dieses wird täglich für maximal 12 Stunden auf die schmerzende Stelle geklebt.²

Weiters ist der Einsatz von Lidocain in der S3-Leitlinie „Hämorrhoidalleiden“ beschrieben. Als Hämorrhoidalia werden Lokalanästhetika wie Lidocain oder auch Antiphlogistika wie Kortikosteroide verwendet.³ Lidocain wird dabei zur symptomatischen Behandlung von Juckreiz und Schmerz angewendet. Die Salbe kann bis zu dreimal täglich, bevorzugt nach dem Stuhlgang, aufgetragen werden und sollte nicht länger als 7 Tage verwendet werden. Die Anwendung eignet sich für Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren. Weiters wird Lidocain als Lokalanästhetikum in der Zahnmedizin in Kombination mit Adrenalin verwendet. Das Adrenalin bewirkt eine Vasokonstriktion, wodurch Lidocain langsamer abtransportiert wird und länger wirkt. Lidocain wird auch verarbeitet in einem Gel zur Zahnungshilfe verwendet.

Lidocain bewirkt eine Stabilisierung des Herzrhythmus und wirkt als Ib-Antiarrhythmikum. Es wird vor allem bei tachykarden Herzrhythmusstörungen eingesetzt und verlangsamt den Natriumeinstrom in die Herzmuskelzelle und verzögert somit die Erregungsausbreitung zwischen His-Bündel und Purkinje-Fasern. Früher wurde es oft in der Notfallmedizin verwendet, da Lidocain als Ib-Antiarrhythmikum nur intravenös verabreicht werden soll.

Wirkmechanismus und Pharma­­-ko­kinetik für die topische Anwendung

Lidocain bindet an die Phospholipidschicht der Natriumkanalmembran. Dadurch wird die Membran stabilisiert und der Kanal blockiert. Es kann kein Natriumeinstrom erfolgen, und die Erregung der schmerzvermittelnden Nervenenden ist gehemmt. Dabei wird nicht nur das Schmerzempfinden, sondern auch Kälte-, Wärme- und Druckempfinden gemindert. Wenn Lidocain rektal angewendet wird, beträgt die Bioverfügbarkeit 50–70 %. Das systemische Nebenwirkungen aufgrund einer rektalen Applikation auftreten, ist sehr unwahrscheinlich. Lidocain kann ab einer Plasmakonzentration von 3 µg/ml toxisch wirken. Weiters kann der Lidocainmetabolit 2,6-Xylidin zu Hyperplasien, Karzinomen und anderen Veränderungen führen. Lidocain kann, peroral oder parenteral angewendet, zu tödlichen Nebenwirkungen führen, da es auch die Natriumkanäle im ZNS oder am Herzen blockiert.

Kontraindikation und Nebenwirkungen

Topisch oder rektal appliziertes Lidocain sollte bei Patienten in Behandlung mit Antiarrhythmika der Klasse I nur mit Vorsicht angewendet werden. Weiters ist Lidocain plazenta- und muttermilchgängig und sollte in der Schwangerschaft und Stillzeit nicht angewendet werden, da es zu wenige Studien gibt, um die Sicherheit des Arzneimittels zu garantieren. Nebenwirkungen, wie lokale Überempfindlichkeitsreaktionen, leichte Schmerzen oder Rötungen, können bei topisch oder rektal angewendeten Formulierungen mit Lidocain auftreten.