Tyrosinkinaseinhibitoren der 1. oder 2. Generation (Erlotinib, Gefitinib, Afatinib) sind bei Patienten mit fortgeschrittenem NSCLC und aktivierender EGFR-Mutation die Therapie der Wahl in der Erstlinie und einer Chemotherapie überlegen.

Bei Resistenzentwicklung kann diese durch EGFR-Tyrosinkinaseinhibitoren der 3. Generation (z. B. Osimertinib) durchbrochen werden.

Der EGFR-Antikörper Necitumumab erreichte in Kombination mit Gemcitabin und Cisplatin eine Verlängerung des Gesamtüberlebens bei therapienaiven Patienten mit EGFR-Proteinexpression und steht als Erstlinientherapie zur Verfügung.